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52404ES10Rapamycin雷帕霉素
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 52404ES10 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):1068更新時(shí)間:2022-02-11 10:49:05

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
Rapamycin(雷帕霉素),又稱為Sirolimus和AY22989,是一種抗真菌和免疫抑制劑,特異性抑制mTOR蛋白(IC50約為0.1 nM)。Rapamycin與細(xì)胞內(nèi)受體FKBP-12結(jié)合形成復(fù)合物后,直接作用于mTOR中的FRB(FKBP-12-rapamycin binding)結(jié)構(gòu)域從而抑制蛋白活性。
產(chǎn)品介紹

HB170523

Rapamycin雷帕霉素

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號(hào)

規(guī)格

儲(chǔ)存

價(jià)格(元)

Rapamycin雷帕霉素

52404ES10

10 mg

-20 ºC

487.00

Rapamycin雷帕霉素

52404ES50

50 mg

-20 ºC

1077.00

Rapamycin雷帕霉素

52404ES60

100 mg

-20 ºC

2077.00

Rapamycin雷帕霉素

52404ES76

500 mg

-20 ºC

5177.00

Rapamycin雷帕霉素

52404ES80

1 g

-20 ºC

8677.00

產(chǎn)品描述

Rapamycin雷帕霉素),又稱為SirolimusAY22989,是一種抗真菌和免疫抑制劑,特異性抑制mTOR蛋白(IC50約為0.1 nM)。Rapamycin與細(xì)胞內(nèi)受體FKBP-12結(jié)合形成復(fù)合物后,直接作用于mTOR中的FRBFKBP-12-rapamycin binding)結(jié)構(gòu)域從而抑制蛋白活性。Rapamycin擇性抑制IL-2誘導(dǎo)的p70 S6激酶磷酸化與功能活化,也可以促使4E-BP1/PHAS1去磷酸,從而加強(qiáng)與eIF4E的結(jié)合并使之失活。Rapamycin能夠阻斷蛋白合成,誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G1期。不同于FK506和其他免疫抑制劑,Rapamycin以非凋亡的方式阻斷活化T細(xì)胞增殖治療器官或骨髓移植中發(fā)生的排斥反應(yīng),比傳統(tǒng)治療方法副作用更少。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym

AY 22989, Sirolimus, RAPA, NSC 226080, Rapamune®

化學(xué)名(Chemical Name

(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-

9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-Hexadecahydro-9,27- dihydroxy-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl]- 10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-23,27-epoxy-3H- pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-pentone

靶點(diǎn)(Target

mTOR

CAS 號(hào)(CAS NO.

53123-88-9

分子式(Molecular Formula

C51H79NO13

分子量(Molecular Weight

914.17

外觀(Appearance

白色固體

純度(Purity

99%

溶解性(Solubility

溶于DMSO(50 mg/ml),乙醇(50 mg/ml)

結(jié)構(gòu)式(Structure

?

 

運(yùn)輸與保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月。

注意事項(xiàng)

1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)

Rapamycin顯著抑制T98GU87-MG細(xì)胞活力,100 nM Rapamycin作用于對(duì)Rapamycin敏感的U87-MGT98G細(xì)胞,通過抑制mTOR功能,而誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G1期。[3]

(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)

在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給小鼠腹腔注射4 mg/kg Rapamycin,Rapamycin有效抑制VEGF-A誘導(dǎo)的急性血管通透性,并*抑制myrAkt1轉(zhuǎn)基因小鼠中血管形成。[6]

參考文獻(xiàn)

[1] Kay JE, et al. Inhibition of T and B lymphocyte proliferation by rapamycin. Immunology 72: 544-549 (1991).

[2] Barbet NC, et al. TOR controls translation initiation and early G1 progression in yeast. Mol Biol Cell 7(1): 25-42 (1996).

[3] Guba M, et al. Rapamycin inhibits primary and metastatic tumor growth by antiangiogenesis: involvement of vascular endothelial growth factor. Nat Med 8(2): 128-135 (2002).

[4] Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem 282(18): 13395-13401 (2007).

[5] Takeuchi H, et al. Synergistic augmentation of rapamycin-induced autophagy in malignant glioma cells by phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B inhibitors. Cancer Res 65(8): 3336-3346 (2005).

[6] Phung TL, et al. Pathological angiogenesis is induced by sustained Akt signaling and inhibited by rapamycin. Cancer Cell 10(2): 159-170 (2006).

 



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