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52717esGefitinib (ZD1839)
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 52717es 產品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):271更新時間:2025-02-07 13:40:00

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產品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產業(yè)
Gefitinib是一種有效的表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑,其在NR6wtEGFR細胞中的 IC50 值為2-37 nM。Gefitinib與EGFR的ATP結合,抑制EGFR酪氨 激酶活性和EGFR通路。Gefitinib還可以抑制細胞增殖,誘導細胞凋亡,具有抗血管生成活性,在多種腫瘤中具有抗腫瘤活性。
產品介紹

Gefitinib是一種有效的表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑,其在NR6wtEGFR細胞中的 IC50 值為2-37 nM。GefitinibEGFRATP結合,抑制EGFR酪氨 激酶活性和EGFR通路。Gefitinib還可以抑制細胞增殖,誘導細胞凋亡,具有抗血管生成活性,在多種腫瘤中具有抗腫瘤活性

 

產品性質

英文別名(English Synonym

Gefitinib; ZD1839

中文名稱 (Chinese Name)

 

靶點(Target

EGFR

通路(Pathway

JAK/STAT--EGFR

CAS號(CAS NO.

184475-35-2

分子式(Formula

C22H24ClFN4O3

分子量(Molecular Weight

446.90

外觀(Appearance

固體粉末

純度(Purity

≥98%

溶解性(Solubility

易溶于DMSO≥50mg/mL

結構式(Structure

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,保持干燥,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

溶解使用方式

體外:使用DMSO溶解,溶解度為≥30 mg/mL67.13 mM

體內:1、 用載體(玉米油+ 5DMSO)制備[1]

2、將 替尼溶解于由DMSOPEG400和蒸餾水(5:45:50%,v/v/v)組成的體系內制備濃度為1 mg/mL溶液[2]

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

 

使用方法(數(shù)據來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

將細胞接種到96孔板中,使用 替尼(0.01-20 μM),或兩者處理72小時,用MTTCCK-8測量細胞增殖情況,通過劑量-反應曲線的插值確定IC50值。 結果表示3個單獨實驗的中值,每個實驗一式四份進行,通過使用CalcuSyn軟件程序,根據ChouTalalay方法分析組合處理的結果。[3]

(二)動物實驗(體內實驗)

在注射癌細胞之前,將46周齡雌性BALB/c無胸腺(NU+/NU +)小鼠馴化1周,將1×107 H1299CALU-3 GEF-細胞重懸在200微升Matrigel中并皮下注射。當檢測到直徑約75 mm3的實體瘤時,小鼠不進行治療或口服二甲 (稀釋二甲 200 mg/mL于飲用水中并在整個實驗中存在),吉非 (按150 mg/kg每天口服灌胃)或在時間段內的服用二者。每個治療組由10只小鼠組成,使用公式π/6×較大直徑×(較小直徑)2測量腫瘤體積。[3]

將大鼠隨機分配到4個實驗組別:1)每天一次對未照射的大鼠口服給予載體(0.1%80)治療;2)每天一次對未照射的大鼠口服吉非 (50 mg/kg/天)治療;3)每天一次對受照射的大鼠口服給藥治療;4)每天一次對受照射的大鼠口服吉非 治療。每個實驗組包含5-6只大鼠,并且所有處理組都被治療14天。[4]

 

參考文獻

[1] Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.

[2] Noh CK, et al.Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.

[3] Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.

[4] Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.

 




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