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51302ES08CYT997 (Lexibulin)
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 51302ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):719更新時間:2023-03-15 09:08:08

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 51302ES08
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
CYT997 (Lexibulin)是一種有效的微管聚合抑制劑,對多種腫瘤細胞具有細胞毒性,抑制細胞生長和增殖,并誘導(dǎo)細胞凋亡,使細胞停留在細胞周期的G2/M 期。CYT997具有口服生物活性,在臨床前腫瘤模型中表現(xiàn)出顯著的血管裂解(vascular-disrupting)活性,抑制腫瘤擴大。CYT997與bortezomib聯(lián)合使用會產(chǎn)生更強的抗腫瘤活性。
產(chǎn)品介紹

CYT997 (Lexibulin)

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

儲存

價格(元)

CYT997 (Lexibulin)

51302ES08

5mg

-20 ºC

1,217.00

CYT997 (Lexibulin)

51302ES25

25mg

-20 ºC

3,587.00

產(chǎn)品描述

CYT997 (Lexibulin)是一種有效的微管聚合抑制劑,對多種腫瘤細胞具有細胞毒性,抑制細胞生長和增殖,并誘導(dǎo)細胞凋亡,使細胞停留在細胞周期的G2/M 期。CYT997具有口服生物活性,在臨床前腫瘤模型中表現(xiàn)出顯著的血管裂解(vascular-disrupting)活性,抑制腫瘤擴大。CYT997與bortezomib聯(lián)合使用會產(chǎn)生更強的抗腫瘤活性。

目前,CYT997 (Lexibulin)已用于臨床Phase 2研究階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

Lexibulin

化學(xué)名(Chemical Name)

1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl]

phenyl]urea

靶點(Target)

Tubulin(microtubules)

CAS 號(CAS NO.)

917111-44-5

分子式(Molecular Formula)

C24H30N6O2

分子量(Molecular Weight)

434.53

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外研究)

1)為檢測CYT997對人AML細胞和K562細胞的作用,分別用12.5、25、50、100、200 nM CYT997孵育細胞24h或48h,CYT997抑制所有待檢測細胞生長,其作用方式為濃度和時間依賴型,HL-60和Kasumi-1對CYT997尤其敏感。IC50值分別為60.75 nM(HL-60)、111.38 nM(KG-1)、96.06 nM(THP-1)、71.43 nM(Kasumi-1)和134.33 nM(HEL)。[1]

2)為檢測CYT997對細胞周期的影響,用1μM CYT997處理A431細胞15h或24h,對照組15%和19%細胞處于G2/M期,CYT997處理組則有38%和43%細胞處于G2/M期。[2]

(二)動物實驗(體內(nèi)研究)

1)為檢測CYT997的活性,分別給PC3和4T1移植瘤小鼠口服CYT997(7.5, 15, 25–30 mg/kg/d),CYT997以劑量依賴的方式抑制腫瘤生長,而30 mg/kg/d時某些小鼠出現(xiàn)精神萎縮,表現(xiàn)出耐受性。[2]

2)在體內(nèi)研究中,肝癌轉(zhuǎn)移小鼠腹腔注射CYT997(5、10、15mg/kg/day,b.i.d.),10、15mg/kg CYT997處理組腫瘤顯著變小,肝轉(zhuǎn)移率也顯著降低,作用方式為劑量依賴型。[3]

參考文獻

[1] Chen XH, et al. The microtubule depolymerizing agent CYT997 effectively kills acute myeloid leukemia cells via activation of caspases and inhibition of PI3K/Akt/mTOR pathway proteins. Experimental and Therapeutic Medicine, 6(2): 299-304 (2013).

[2] Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 8(11): 3036-3045 (2009).

[3] Burns CJ, et al. The Microtubule Depolymerizing Agent CYT997 Causes Extensive Ablation of Tumor Vasculature In Vivo. JPET 339(3): 799-806 (2011).

[4] Monaghan K, et al. CYT997 Causes apoptosis in human multiple myeloma. Investigational New Drugs 29(2): 232–238 (2011).

 



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